Questão #9986712018

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Existem dois tipos principais de receptores da dopamina no SNC: o tipo D1, que aumenta a atividade da adenilato ciclase, e o tipo D2, que medeia as principais ações inibitórias pré-sinápticas e pós-sinápticas da dopamina. Os receptores D3 e D4 pertencem ao mesmo grupo do tipo D2. Sobre os agentes antipsicóticos, que atuam nestes receptores da dopamina no SNC, pode-se afirmar que:

A nem todas as drogas antipsicóticas são antagonistas dos receptores D2, porém a maioria bloqueia receptores de monoaminas, particularmente 5-HT2. A sulpirida, por exemplo, não é seletiva para os receptores D1 e D2 pois também bloqueia receptores D4. B dentre os efeitos colaterais importantes comuns aos antipsicóticos estão os distúrbios motores extrapiramidais (distonias agudas e discinesia tardia) e distúrbios endócrinos. Outros efeitos colaterais (boca seca, hipotensão) são devidos ao bloqueio, principalmente, dos receptores β- adrenégicos e muscarínicos de ACh. C as drogas antipsicóticas, como por ex. clorpromazina, haloperidol, são utilizadas no tratamento da esquizofrenia e emergências comportamentais agudas, assim como na terapia adjuvante da depressão psicótica. Pacientes esquizofrênicos resistentes ao tratamento podem ser tratados com clozapina. D a sedação ocorre com muitos agentes antipsicóticos, sendo a atividade anti-histamínica (H1) uma propriedade das fenotiazinas, que contribui para a atividade sedativa, além da antiemética. As fenotiazinas bloqueiam vários receptores, particularmente os muscarínicos, receptores H2 e nicotínicos. E os antipsicóticos levam horas ou dias para exercer seus efeitos, ainda assim, seus efeitos primários (efeito direto no bloqueio dos receptores D2) são mais efetivos do que os efeitos secundários (p. ex. aumento no número de receptores D4 na estrutura límbica).

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